2022年4月8日，銳格醫藥，一家處于臨床階段的生物技術公司，宣布其自主研發的新一代小分子抗腫瘤靶向抑制劑RGT-419B完成I期臨床試驗首例患者給藥。
RGT-419B是新一代小分子口服CDK2/4/6抑制劑，具有優化的激酶活性譜。預期RGT-419B與內分泌療法聯合使用，治療激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER-2-）的晚期或轉移性乳腺癌的絕經前/絕經后婦女。該試驗是一項I期，非隨機化，開放標簽首次人體臨床研究，探索RGT-419B在激素受體陽性HER-2受體陰性的晚期或轉移性乳腺癌患者中在單藥或聯合內分泌療法條件下的口服給藥劑量爬坡。該項研究已于2022年3月正式啟動，并在美國完成首例患者給藥。
臨床前研究發現RGT-419B在CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細胞模型中顯示出對腫瘤細胞增殖的完全抑制。同時，臨床前研究數據表明，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑(SERD)或PI3K抑制劑聯合使用時，其對腫瘤細胞的抑制作用進一步增強。
關于銳格醫藥
銳格醫藥是一家臨床階段的生物醫藥公司，專注于通過自主研發的rCARDTM（計算機加速的智理發現）平臺來發現和開發臨床差異化的創新藥物。公司聚焦腫瘤、免疫和代謝疾病等三大治療領域。銳格醫藥已經成功組建了世界一流的科研和開發團隊，通過rCARDTM平臺與結構生物學、計算化學、治療生物學、藥物化學和臨床開發的高效融合，建立起高效的新藥創新引擎，實現具有自主知識產權的創新(first-in-class)和最佳同類(best-in-class)的分子發現和開發。
